Учёные нашли перспективный блокатор рецептора для лечения аллергии
Исследователи Боннского университета обнаружили биоактивное соединение, способное снижать симптомы заболеваний, связанных с чрезмерной активацией иммунной системы — таких как синдром раздражённого кишечника, хронический зуд, астма и мигрень. Новый блокатор рецептора MRGPRX2 на иммунных клетках предотвращает развитие этого процесса. Результаты опубликованы в журнале Signal Transduction and Targeted Therapy.
Ключевая роль принадлежит тучным клеткам, расположенным в коже и слизистых, которые могут активироваться под воздействием неспецифических триггеров, без участия иммунных механизмов. Активация приводит к гистаминолиберации, следствием чего является развитие симптомов.
Одним из рецепторов, активирующих тучную клетку, является MRGPRX2. Задача учёных заключалась в поиске способа его блокировки. С помощью клеток, реагирующих свечением на активацию рецептора, исследователи синтезировали молекулу, способную его подавлять. После химической модификации соединение сохранило эффективность даже в минимальных дозах.
В экспериментах на мышах с помощью блокады рецептора MRGPRX2 удалось полностью предотвратить развитие тяжелых реакций, обусловленных дегрануляцией тучных клеток. В дальнейшем учёные подтвердили, что молекула действует и на человеческие тучные клетки, блокируя высвобождение воспалительных цитокинов.
Блокатор был доработан для повышения эффективности и увеличения продолжительности действия. Отдельно подтверждено, что он избирательно действует только на рецептор MRGPRX2, что снижает риск побочных эффектов.
«Мы считаем это соединение очень перспективным», — отметила профессор Криста Мюллер. Теперь предстоят дальнейшие исследования на животных и людях для оценки безопасности и возможности его применения.
Источник: https://www.eurekalert.org/news-releases/1081613