Новый синтетический антибиотик эффективен против устойчивых к лекарствам бактерий
Американские ученые получили новый синтетический антибиотик — крезомицин, который связывается с рибосомами бактерий и нарушает синтез белка в них. Крезомицин оказался эффективен против устойчивых к антибиотикам золотистого стафилококка и синегнойной палочки. Результаты исследования опубликовано в журнале Science.
Известно, что бактерии способны быстро вырабатывать устойчивость к антибактериальным препаратам. Механизм действия многих антибиотиков состоит в нарушении синтеза белка в бактериях путем связывания с рибосомами бактериальной клетки. Устойчивые к антибиотикам бактерии модифицируют рРНК, антибиотики теряют сродство к рибосомам и не могут влиять на биосинтез белка.
Американские ученые разработали новый антибиотик — крезомицин. Для его создания за основу была взята структура клиндамицина – антибиотика ряда линкозамидов. Клиндамицин получают полусинтетическим путем: основное вещество бактериального происхождения подвергается химической модификации. В отличие от клиндамицина крезомицин — полностью синтетический антибиотик. Метод его получения основан на синтезе крупных компонентов, которые потом соединяются вместе.
Механизм действия крезомицина основывается на связывании антибиотика с рибосомами. Ученые сконструировали структуру крезомицина, а также показали структуру его комплекса с рибосомами. Помимо этого, они получили структуру крезомицина в комплексе с рибосомами, которые были модифицированы РНК-метилазами — ферментами, с помощью которых бактерии формируют устойчивость к препаратам. Несмотря на эти модификации, крезомицин все равно мог связываться с рибосомами.
Исследователи показали, что крезомицин эффективен как против грамположительных, так и против грамотрицательных бактерий. Для этого они проводили тесты на бактериальных культурах, а также на животных моделях. Крезомицин показал эффективность против золотистого стафилококка и синегнойной палочки, устойчивых к большинству существующих антибиотиков. Однако до того, как крезомицин перейдет в клиническую практику, исследователям предстоит доказать его эффективность и безопасность в исследованиях на людях.
Источник: https://inscience.news/ru/article/world-science/medicine/15336